阿法替尼目前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选。临床研究结果显示阿法替尼(AFATINIB)是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长19外显子缺失(最常见EGFR突变类型)患者总生存期的TKI。与第一代EGFR ﻪTKI ﻪ吉非替尼相比,阿法替尼(AFATINIB)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。
阿法替尼的优势:
1、阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。
2、阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。
3、在LUX236的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa,Leu861Gln,and ﻪSer768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。
4、目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。
5、与第一代、可逆的EGFR ﻪTKI吉非替尼相比,阿法替尼(AFATINIB)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿法替尼(AFATINIB)治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。与第一代、可逆的EGFR ﻪTKI厄洛替尼相比,阿法替尼降低肺鳞癌患者死亡风险和癌症进展风险达19%。阿法替尼的全新作用机制将为患者延长有质量的生存时间。
6、与第一代EGFR ﻪTKI厄洛替尼相比,阿法替尼(AFATINIB)将癌症进展风险和死亡风险均降低19%,并可显著改善疾病控制率、提高生活质量和对癌症症状的控制。
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